Clomifen
Clomifen ist ein Arzneistoff zur Auslösung eines Eisprungs (Ovulation) bei Frauen mit Kinderwunsch.
Clomifen stammt aus der Gruppe der selektiven Estrogenrezeptormodulatoren (SERM) und ist ferner zur Behandlung bestimmter Formen einer ausbleibenden Regelblutung (Amenorrhoe) angezeigt.
Der genaue Wirkungsmechanismus ist nicht im Detail bekannt. Die Wirkung entsteht hauptsächlich dadurch, dass den Gonadotropin erzeugenden Zellen in der Hirnanhangdrüse (Hypophyse) ein Sexualhormonmangel vorgetäuscht wird. Man geht davon aus, dass Clomifen dazu an den Steroidrezeptor im Hypothalamus bindet und ihn für das entsprechende Steroid (Testosteron oder Estrogen) blockiert. Die Gonadotropin erzeugenden Zellen schütten infolgedessen vermehrt LH und FSH aus, um das (scheinbar zu niedrige) Niveau der Sexualhormone zu heben. Dies führt zur Anregung der Eierstock- oder Hodenfunktion. Da die Hemmung kompetitiv ist, lässt sich durch die Clomifendosis der gewünschte Sexualhormonspiegel recht genau einstellen. Voraussetzung für die Wirksamkeit ist die Funktionstüchtigkeit der Keimdrüsen.
Außer im Hypothalamus entfaltet Clomifen seine estrogenagonistischen oder -antagonistischen Wirkungen auch an anderen Organen (Gebärmutterhals, Gebärmutterschleimhaut, Follikel). So soll es auch direkt die Estrogensynthese im Follikel stimulieren. Clomifen hat keine gestagenen, androgenen, antiandrogenen oder gluko- und mineralokortikoiden Effekte. Clomifen wirkt zudem als FIASMA (funktioneller Hemmer der sauren Sphingomyelinase).
Clomifen als Dopingmittel
Im Bodybuilding- und Kraftstoffbereich wird Clomifen eingesetzt, um die endogene Testosteronproduktion anzukurbeln. Clomifen ist weiterhin ein schwaches Östrogen und verdrängt stärker wirksame Östrogene, indem es an Östrogen-Rezeptoren andockt. Aufgrund dessen besitzt Clomifen eine leichte anti-östrogene Wirkung.
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